Cefiderocol (S-649266) is a siderophore cephalosporin which has a potent activity against a broad range of aerobic Gram-negativebacterialspecies withMIC₅₀s of 2 μg/mL or less.

MIC50:<2 μgml (gram-negative bacteria)^[1]

Cefiderocol (S-649266), a novel parenteral siderophore cephalosporin conjugated with a catechol moiety, has a characteristic antibacterial spectrum with a potent activity against a broad range of aerobic Gram-negative bacterial species, including carbapenem-resistant strains ofEnterobacteriaceaeand nonfermenting bacteria such asPseudomonas aeruginosaandAcinetobacter baumannii. Cefiderocol has affinity mainly for PBP3 ofEnterobacteriaceaeand nonfermenting bacteria similar to that of GR20263. A deficiency of the iron transporter PiuA inP. aeruginosaor both CirA and Fiu inEscherichia colican cause 16-fold increases in cefiderocol MICs, suggesting that these iron transporters contribute to the permeation of cefiderocol across the outer membrane. The deficiency of OmpK35/36 inKlebsiella pneumoniaeand the overproduction of efflux pump MexA-MexB-OprM inP. aeruginosashow no significant impact on the activity of cefiderocol^[1].

752.21

Solid

C₃₀H₃₄ClN₇O₁₀S₂

1225208-94-5

头孢地尔

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

DMSO : ≥ 125 mg/mL(166.18 mM)

H₂O : 1.06 mg/mL(1.41 mM;Need ultrasonic)

Ethanol :< 1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (3.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。