AR-9281

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AR-9281

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

913548-29-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

APAU

产品介绍

AR9281（APAU）是一种有效的，选择性可溶性环氧水解酶（S-EH）抑制剂，具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH（HsEH）和鼠 SEH（MsEH），IC₅₀值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症，高血压和 2 型糖尿病的研究。

生物活性

AR9281 (APAU) is a potent, selective and orally activesolubleepoxide hydrolase(s-EH)inhibitor. AR-9281 can inhibits human sEH (HsEH) and murine sEH (MsEH) withIC₅₀values of 13.8 nM and 1.7 nM, respectively. AR9281 can be used for the research of inflammation, hypertension and type 2 diabetes^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 13.8 nM (HsEH); 1.7 nM (MsEH)^[1]

体外研究
(In Vitro)

AR-9281 (APAU) has inhibitory activity for human sEH (HsEH) and murine sEH (MsEH) with IC₅₀values of 13.8 nM and 1.7 nM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

AR-9281 (APAU) (oral, 150-200 mg/dL, for 6 weeks) enhances the therapeutic effects of EETs, slows progression of hyperglycemia, protects the myocyte structure, and reduces Ca²⁺dysregulation and SERCA remodeling in hyperglycemic rats^[2].

Animal Model:	T2DM rat model^[2]
Dosage:	150-200 mg/dL
Administration:	oral(drinking), for 6 weeks
Result:	Attenuated the progressive increase of blood glucose concentration and preserved mitochondrial structure and myofibril morphology in cardiac myocytes. Protected the intracellular Ca²⁺effector system. Had less downregulation of sarco(endo)plasmic reticulum Ca²⁺ATPase (SERCA) and lowed expression of hypertrophic markers.

分子量

319.44

性状

Solid

Formula

C₁₈H₂₉N₃O₂

CAS 号

913548-29-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(78.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1305 mL	15.6524 mL	31.3048 mL
5 mM	0.6261 mL	3.1305 mL	6.2610 mL
10 mM	0.3130 mL	1.5652 mL	3.1305 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。