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GSK2256294A
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK2256294A图片
CAS NO:1142090-23-0
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
GSK 2256294
产品介绍
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的，以及口服活性的soluble epoxide hydrolase (sEH)抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用，其IC50值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
生物活性

GSK2256294A (GSK 2256294) is a selective and orally active inhibitor ofsolubleepoxide hydrolase(sEH). GSK2256294A inhibits recombinant human sEH, rat sEH orthologs and murine sEH orthologs withIC50s of 27, 61 and 189 pM, respectively. GSK2256294A can be used for the research of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) andcardiovascular disease[1].

IC50& Target

IC50: 27 pM (recombinant human sEH), 61 pM (rat sEH orthologs), 189 pM (murine sEH orthologs)[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK2256294A (300 pM-10 μM; 2 h) inhibits the conversion of 14,15-EET-d11 to 14,15-DHET-d11 in human, rat and mouse whole blood[1].

体内研究
(In Vivo)

GSK2256294A (5-30 mg/kg; p.o. twice daily 5 days/week for two weeks) inhibits the generation and maintenance of pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice[1].
GSK2256294A (30 mg/kg; p.o. twice daily for 8 days) decreases pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice[1].

Animal Model:Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks[1]
Dosage:5 and 30 mg/kg
Administration:Oral gavage; 5 and 30 mg/kg twice daily 5 days/week; for 2 weeks
Result:Dose-dependently inhibited numbers of BAL fluid total cells, neutrophils, macrophages and the keratinocyte chemoattractant (KC) levels in lung tissue.
Animal Model:Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral gavage; 30 mg/kg twice daily; for 8 days
Result:Significantly reduced neutrophils, macrophages and pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice.
Clinical Trial
分子量

447.46

性状

Solid

Formula

C21H24F3N7O

CAS 号

1142090-23-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 47 mg/mL(105.04 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2348 mL11.1742 mL22.3484 mL
5 mM0.4470 mL2.2348 mL4.4697 mL
10 mM0.2235 mL1.1174 mL2.2348 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。