GGTI-2154 hydrochloride 是一种有效和选择性的geranylgeranyltransferase I (GGTase I)抑制剂,IC50值为 21 nM。GGTI-2154 hydrochloride 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 hydrochloride 可用于癌症的研究。
生物活性 | GGTI-2154 hydrochloride is a potent and selective inhibitorgeranylgeranyltransferase I (GGTase I), with anIC50of 21 nM. GGTI-2154 hydrochloride shows more than 200-fold selectivity for GGTase I over FTase (IC50=5600 nM). GGTI-2154 hydrochloride can be used for the research ofcancer[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 21 nM (GGTase I)[1] |
体外研究 (In Vitro) | GGTI-2154 inhibits the transfer of geranylgeranyl from [3H]GGPP to H-Ras CVLL, with an IC50of 21 nM[1].
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体内研究 (In Vivo) | GGTI-2154 (100 mg/kg/day; s.c. for 14 days) induces breast tumor regression in MMTV-ν-Ha-Ras transgenic mice[2]. GGTI-2154 (50 mg/kg/day; i.p. for 50 day) inhibits A-549 tumor growth in nude mice by 60%[1].
Animal Model: | MMTV-v-Ha-ras transgenic mice bearing mammary carcinoma[2] | Dosage: | 100 mg/kg/day | Administration: | S.c. with osmotic mini-pumps for 14 days | Result: | Halted the tumors aggressive growth. Resulted in rapid tumor regression within 3 days of initiation of drug treatment. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(547.08 mM;Need ultrasonic) H2O : 4.76 mg/mL(10.42 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.1883 mL | 10.9416 mL | 21.8833 mL | 5 mM | 0.4377 mL | 2.1883 mL | 4.3767 mL | 10 mM | 0.2188 mL | 1.0942 mL | 2.1883 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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