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GNF-5837
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNF-5837图片
CAS NO:1033769-28-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛TRK抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkBTel-TrkAIC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 .
生物活性

GNF-5837 is a potent, selective, and orally bioavailable pan-tropomyosin receptor kinase (TRK)inhibitor which display antiproliferative effects in cellular Ba/F3 assays (IC50values of 7 nM, 9 nM and 11 nM for cells containing the fusion proteinsTel-TrkC,Tel-TrkBandTel-TrkA, respectively)[1].

IC50& Target

TrkB

9 nM (IC50)

TrkC

7 nM (IC50)

TrkA

11 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GNF-5837 (0.1-500 nM; 72-144 hours; GOT1 cells) treatment decreases cell viability in a time- and dose-dependent manner in GOT1 cells[2].
GNF-5837 (5-500 nM; 24 hours; GOT1 cells) causes downregulation of PI3K-Akt-mTOR signaling, Ras-Raf-MEK-ERK signaling[2].
GNF-5837 (5-500 nM; 72 hours; GOT1 cells) treatment induces G1 cell cycle arrest[2].
GNF-5837 (500 nM; 144 hours; GOT1 cells) treatment increases apoptotic cell death[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:GOT1 cells
Concentration:0.1 nM , 0.5 nM , 1 nM , 5 nM , 10 nM , 50 nM , 100 nM and 500 nM
Incubation Time:72 hours, 96 hours and 144 hours
Result:Cell viability assay determined a clear decrease of GOT1 cell viability in a time- and dose- dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:GOT1 cells
Concentration:5 nM, 50 nM and 500 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Significant levels of TrkA expression, faint TrkC expression and no TrkB expression.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line:GOT1 cells
Concentration:5 nM, 500 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Induced G1 cell cycle arrest.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:GOT1 cells
Concentration:500 nM
Incubation Time:144 hours
Result:Induced apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

GNF-5837 (25-100 mg/kg; oral administration; once daily; for 10 days; mice) treatment inhibits tumor growth in a mouse xenograft model derived from RIE cells expressing both TRKA and NGF[1].

Animal Model:Mouse xenograft model[1]
Dosage:25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily; for 10 days
Result:72 and 100% tumor regression was observed at 50 and 100 mg/kg, respectively. At 25 mg/kg, only partial tumor growth inhibition was achieved.
分子量

535.49

性状

Solid

Formula

C28H21F4N5O2

CAS 号

1033769-28-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 32 mg/mL(59.76 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8674 mL9.3372 mL18.6745 mL
5 mM0.3735 mL1.8674 mL3.7349 mL
10 mM0.1867 mL0.9337 mL1.8674 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.67 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。