S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人5-HT2B受体的拮抗剂，IC50值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
| 生物活性 | S1RA (E-52862) hydrochloride is an orally active and selective sigma-1 receptor (σ1R) antagonist with aKivalue of 17 nM. S1RA hydrochloride shows good selectivity against σ2R (Ki>1000 nM). S1RA hydrochloride is a human5-HT2Breceptor antagonist with anIC50value of 4.7 μM. S1RA hydrochloride inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization[1][2]. |
| IC50& Target | |
体外研究
(In Vitro) | S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 对人和豚鼠的 σ1R 的 Ki值分别为 17 和 23.5 nM[1]。S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 对人 σ2R 具有亲和力，Ki值为 9.3 μM[1]。S1RA hydrochloride 对人 5-HT2B 受体具有亲和力，Ki值为 328 nM，IC50值为 4.7 μM[1]。
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体内研究
(In Vivo) | S1RA hydrochloride (腹腔注射 16-80 mg/kg 或口服 32-128 mg/kg；一次) 剂量依赖性地抑制小鼠中福尔马林诱导的痛觉，辣椒素诱导的机械超敏反应和坐骨神经损伤诱导的机械和热超敏反应[1]。
| Animal Model: | Male CD1 mice[1] | | Dosage: | 32, 64, 128 and 160 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection; 32, 64, 128 and 160 mg/kg, once | | Result: | Reduced the permanence time on the rotating rod in rotarod test. |
| Animal Model: | Male CD1 mice with formalin-evoked nociception[1] | | Dosage: | 20, 40 and 80 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection; 20, 40 and 80 mg/kg, once | | Result: | Dose-dependently showed analgesic effect on of formalin-evoked nociceptive behaviours of mice. |
| Animal Model: | Male CD1 mice with capsaicin-induced mechanical hypersensitivity[1] | | Dosage: | 16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration) | | Administration: | Intraperitoneal injection or oral administration; 16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration), once | | Result: | Dose-dependently reversed capsaicin-induced mechanical hypersensitivity in mice. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(267.47 mM;Need ultrasonic) H2O : 16.67 mg/mL(44.59 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.6747 mL | 13.3733 mL | 26.7465 mL | | 5 mM | 0.5349 mL | 2.6747 mL | 5.3493 mL | | 10 mM | 0.2675 mL | 1.3373 mL | 2.6747 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 110 mg/mL (294.21 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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