Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
生物活性 | Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) is an orally active, potentserotonin (5-HT)/norepinephrine (NE)reuptake dual inhibitor. Venlafaxine is an antidepressant[1]. |
体外研究 (In Vitro) | Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) dose-dependently inhibits binding of the serotonin transporter radioligand [3H]-paroxetine to membranes from cells transfected with the human 5-HT transporter with a Kiof 2.48 μM. Venlafaxine hydrochloride inhibits binding of the NE transporter ligand [3H]-nisoxetine to membranes from cells transfected with the human NE transporter with a Kiof 82 nM[1]. Venlafaxine hydrochloride inhibits ex vivo binding to rat 5-HT transporters and NE transporters with ED50values of 2 and 54 mg/kg, respectively[1].
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体内研究 (In Vivo) | Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride; 10-100 mg/kg; IP) dose-dependently blocks the depletion of norepinephrine levels in rat hypothalamus induced by 6-OHDA[1].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats weighing 180-230 grams[1] | Dosage: | 10, 30, 100 mg/kg | Administration: | IP; one hour prior to p-chloramphetamine hydrochloride (p-CA; 10 mg/kg; i.p.) | Result: | Dose-dependently blocked the depletion of norepinephrine levels in rat hypothalamus induced by 6-OHDA (intracerebroventricularly; 50 μg/rat; one hour later), with ED50values of 12 and 94 mg/kg i.p., respectively. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : ≥ 100 mg/mL(318.61 mM) DMSO : 50 mg/mL(159.31 mM;Need ultrasonic) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.1861 mL | 15.9307 mL | 31.8613 mL | 5 mM | 0.6372 mL | 3.1861 mL | 6.3723 mL | 10 mM | 0.3186 mL | 1.5931 mL | 3.1861 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (318.61 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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