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Rilmenidine hemifumarate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rilmenidine hemifumarate图片
CAS NO:207572-68-7
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种α2肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
生物活性

Rilmenidine hemifumarate, an innovative antihypertensive agent, is an orally active, selectiveI1imidazoline receptoragonist. Rilmenidine hemifumarate is analpha 2-adrenoceptoragonist. Rilmenidine hemifumarate inducesautophagy. Rilmenidine hemifumarate acts both centrally by reducing sympathetic overactivity and in the kidney by inhibiting the Na+/H+antiport. Rilmenidine hemifumarate modulates proliferation and stimulates the proapoptotic proteinBaxthus inducing the perturbation of the mitochondrial pathway andapoptosisin human leukemic K562 cells[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors[1].
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:K562 cells
Concentration:25, 50, 100 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Dose-dependently inhibited K562 colony formation.
体内研究
(In Vivo)

Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age[3].
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin[3].

Clinical Trial
分子量

238.28

性状

Solid

Formula

C10H16N2O.1/2C4H4O4

CAS 号

207572-68-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 50 mg/mL(209.84 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 10 mg/mL(41.97 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1967 mL20.9837 mL41.9674 mL
5 mM0.8393 mL4.1967 mL8.3935 mL
10 mM0.4197 mL2.0984 mL4.1967 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (4.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1 mg/mL (4.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1 mg/mL (4.20 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (4.20 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。