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Idazoxan hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Idazoxan hydrochloride图片
CAS NO:79944-56-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
盐酸咪唑克生
RX 781094 hydrochloride
产品介绍
Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样药物 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
生物活性

Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) is anα2-adrenoceptorantagonist and is also aimidazoline receptors (IRs)antagonist competitively antagonized the centrally induced hypotensive effect of imidazoline-like drugs (IMs). Idazoxan hydrochloride also improves motor symptoms in Parkinson’s disease, L-DOPA-induced dyskinesias, and experimental Parkinsonism[1][2].

IC50& Target

α adrenergic receptor

 

体内研究
(In Vivo)

Idazoxan (0.16-5 mg/kg; subcutaneous injection; for 1 hour; male CD-COBS rats) treatment potently reverses haloperidol-induced catalepsy with anED50of 0.25 mg/kg. Idazoxan (0.3 and 2.5 mg/kg) has no effect on extracellular DA and do not modify the rise of extracellular DA induced by haloperidol[1].

Animal Model:Male CD-COBS rats injected with 1 mg/kg haloperidol[1]
Dosage:0.16 mg/kg, 0.31 mg/kg, 0.63 mg/kg, 1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg, and 5.0 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; for 1 hour
Result:Potently reversed haloperidol-induced catalepsy with anED50of 0.25 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

240.69

性状

Solid

Formula

C11H13ClN2O2

CAS 号

79944-56-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(519.34 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(415.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.1547 mL20.7736 mL41.5472 mL
5 mM0.8309 mL4.1547 mL8.3094 mL
10 mM0.4155 mL2.0774 mL4.1547 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (207.74 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。