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J-147
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
J-147图片
CAS NO:1146963-51-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
生物活性

J-147 is an exceptionally potent, orally active, neuroprotective agent for cognitive enhancement. J-147 can readily pass the blood brain barrier (BBB)[1]. J-147 can inhibitmonoamine oxidaseB(MAO B) and thedopamine transporterwithEC50values of 1.88 μM and 0.649 μM, respectively[2]. J-147 has potential for the treatment of Alzheimer’s disease (AD)[3].

IC50& Target

MAO B; Dopamine transporter[2]

体外研究
(In Vitro)

J-147 promotes HT22 and primary cell survival in a dose-dependent manner (EC50value range of 0.06-0.115 μM)[2].

体内研究
(In Vivo)

J-147 (diet is prepared by the addition of J-147 at 200ppm; 6 months) enhances memory and dendritic spine number in old mice[4].
The half life (t1/2) of J-147 is calculated at 1.5 hrs in plasma and 2.5 hrs in brain ( per oral (PO) administration at a single dose of 20 mg/kg)[2].

Animal Model:24 male C57Bl/6 mice aged 24 months; using 8 month-old mice as controls[4]
Dosage:200 ppm
Administration:The diet was prepared by the addition of 200ppm; 6 months
Result:While both young and old animals recognized when an object was moved a large distance (135 degrees), a reduction in the recognition index (RI) in aged mice was observed when the object was moved a smaller distance of 45 degrees. The reduction in the RI was reversed upon treatment with J147.
Clinical Trial
分子量

350.34

性状

Solid

Formula

C18H17F3N2O2

CAS 号

1146963-51-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(285.44 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8544 mL14.2718 mL28.5437 mL
5 mM0.5709 mL2.8544 mL5.7087 mL
10 mM0.2854 mL1.4272 mL2.8544 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.88 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.88 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 1.88 mg/mL (5.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.88 mg/mL (5.37 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。