Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取(dopamine reuptake)抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
生物活性 | Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) is a competitive, potent, and highly selectivedopamine reuptakeinhibitor (Ki=1 nM). Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) binds to the target site on thedopamine transporter(DAT)[1]. |
IC50& Target | Ki: 1 nM (dopamine reuptake)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) inhibits the uptake of dopamlne (DA), with an IC50in the low nanomolar range, and is several-fold less potent as inhibitors of the uptake of noradrenaline and 5-HT[2]. Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) is also an oral, mixed ion channel blocker with IKr, INa, and L-type calcium channel activity[3].
|
体内研究 (In Vivo) | Vanoxerine dihydrochloride (2.5-20 mg/kg; i.p.) significantly increases the ambulatory activity[3].
Animal Model: | Male mice (ddY strain at 6 weeks of age)[3] | Dosage: | 2.5, 5, 10, 20 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection | Result: | The ambulatory activity of mice increased in a dose-dependent manner, with a maximal increase at 30 min after the administration. |
|
Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 9.4 mg/mL(17.96 mM;Need ultrasonic and warming) H2O : 1 mg/mL(1.91 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 1.9103 mL | 9.5513 mL | 19.1026 mL | 5 mM | 0.3821 mL | 1.9103 mL | 3.8205 mL | 10 mM | 0.1910 mL | 0.9551 mL | 1.9103 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|