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PF-06446846 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-06446846 hydrochloride图片
CAS NO:1632250-50-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9。
生物活性

PF-06446846 hydrochloride is an orally active and highly selective inhibitor oftranslation of Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). PF-06446846 hydrochloride inhibits PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34[1].

IC50& Target

PCSK9[1]

体外研究
(In Vitro)

PF-06446846 inhibits the secretion of PCSK9 by Huh7 cells with an IC50of 0.3 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

PF-06446846 (oral gavage; 5-50 mg/kg/day for 14 days) lowers plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowers total cholesterol levels[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley (Crl:CD [SD] rats, 6-8 wk old at initiation of dosing)[1]
Dosage:5, 15, and 50 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily for 14 days
Result:Lowered plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowered total cholesterol levels.
分子量

470.35

性状

Solid

Formula

C22H21Cl2N7O

CAS 号

1632250-50-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(531.52 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(212.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1261 mL10.6304 mL21.2608 mL
5 mM0.4252 mL2.1261 mL4.2522 mL
10 mM0.2126 mL1.0630 mL2.1261 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (212.61 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。