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Vimirogant hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vimirogant hydrochloride图片
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
VTP-43742 hydrochloride
产品介绍
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的RORγt抑制剂 (Ki=3.5 nM;IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
生物活性

Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride is a potent, selective, and orally activeRORγtinhibitor (Ki=3.5 nM;IC50=17 nM). Vimirogant hydrochloride exhibits >1000-fold selectivity versus theRORαandRORβisotypes. Vimirogant hydrochloride inhibits Th17 differentiation andIL-17Asecretion from mouse splenocytes (IC50=57 nM) without affecting Th1, Th2, or Treg cell differentiation. Vimirogant hydrochloride has the potential for autoimmune disorders research[1][2].

IC50& Target[1]

RORγt

3.5 nM (Ki)

RORγt

17 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vimirogant hydrochloride inhibits the secretion of IL-17A from activated hPBMCs (IC50=18 nM) and human whole blood (IC50=192 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

In the MOG35-55/CFA immunized mouse EAE model, Vimirogant hydrochloride (p.o.) significantly suppresses clinical symptoms, demyelination and mRNA expression of multiple inflammatory markers in the spinal cord[1].

Clinical Trial
性状

Solid

Formula

C27H35F3N4O3S.xHCl

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL(Need ultrasonic)

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。