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Marizomib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Marizomib图片
CAS NO:437742-34-2
包装:100 μg
市场价:1500元

产品名称
Salinosporamide A
NPI-0052
产品介绍
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体(proteasome)抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50分别为 3.5, 28, 430 nM)。
生物活性

Marizomib (Salinosporamide A) is a second-generation, irreversible, brain-penetrant,pan-proteasomeinhibitor. Marizomib inhibits the CT-L (β5), CT-T-laspase-like (C-L, β1) and trypsin-like (T-L, β2) activities of the 20Sproteasome(IC50=3.5, 28, and 430 nM, respectively)[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 3.5 nM (CT-L), 28 nM (CT-T-laspase-like), 430 nM (trypsin-like)[1]

体外研究
(In Vitro)

Marizomib (Salinosporamide A) (0.1-10000 nM; 72 hours) effectively reduces survival of D-54 and U-251 cells in a dose-dependent manner. The IC50s are ~52 nM for U-251 and ~20 nM for D-54[1].
Marizomib (24 hours; 60 nM) induces apoptosis and caspase-3 activation in glioma cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:U-251 and D-54 cells
Concentration:0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:72 hours
Result:Effectively reduced survival of D-54 and U-251 cells in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:D-54 cells
Concentration:60 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Induces D-54 cells apoptosis.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:D-54 cells
Concentration:60 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Led to increased activity of caspase-3 in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Marizomib (Salinosporamide A) (0.15 mg/kg; i.v; twice a week for three weeks) significantly decreases tumor growth, and is not associated with any toxicity[3].

Animal Model:CB-17 SCID-male mice (4-6 weeks old)[3]
Dosage:0.15 mg/kg
Administration:i.v; twice a week for three weeks
Result:Significantly decreased tumor growth, and was not associated with any toxicity.
Clinical Trial
分子量

313.78

性状

Solid

Formula

C15H20ClNO4

CAS 号

437742-34-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(318.69 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1869 mL15.9347 mL31.8695 mL
5 mM0.6374 mL3.1869 mL6.3739 mL
10 mM0.3187 mL1.5935 mL3.1869 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。