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Epoxomicin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Epoxomicin图片
CAS NO:134381-21-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
100 μg电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
20mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
环氧酶素
BU-4061T
产品介绍
Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物,是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7,X,MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
生物活性

Epoxomicin (BU-4061T) is an epoxyketone-containing natural product and a potent, selective and irreversibleproteasomeinhibitor. Epoxomicin covalently binds to the LMP7, X, MECL1, and Z catalytic subunits of theproteasomeand potently inhibits primarily thechymotrypsin-likeactivity. Epoxomicin can cross the blood-brain barrier. Epoxomicin has strongly antitumor and anti-inflammatory activity[1][2][3][4][5].

IC50& Target

Proteasome[1]

体外研究
(In Vitro)

Epoxomicin shows quite potent cytotoxicities against all of the cells tested. Epoxomicin inhibits the cells growth of B16-F10, HCT116, Moser, P388 and K562 cells of IC50values of 0.002 μg/mL, 0.005 μg/mL, 0.044 μg/mL, 0.002 μg/mL and 0.037 μg/mL[1].
Epoxomicin has antiproliferative activity with an IC50of 4 nM in EL4 lymphoma cells[2].

体内研究
(In Vivo)

Epoxomicin (0.063-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily; for 9 days; male BDFX mice) treatment shows significant antitumor effect with the minimumeffective dose of 0.13mg/kg/day[1].
Epoxomicin also effectively inhibits NF-κB activation in vitro and potently blocks in vivo inflammation in the murine ear edema assay[3].
Epoxomicin is injected into adult rats over a period of 2 weeks. After a latency of 1 to 2 weeks, animals developed progressive Parkinsonism with bradykinesia, rigidity, tremor, and an abnormal posture. Postmortem analyses shows striatal dopamine depletion and dopaminergic cell death with apoptosis in the substantia nigra pars compacta[4].

Animal Model:Male BDFX mice with B16 melanoma[1]
Dosage:0.063 mg/kg, 0.13 mg/kg, 0.25 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once daily; for 9 days
Result:Exhibited strong therapeutic activity against B16 melanoma.
分子量

554.72

性状

Solid

Formula

C28H50N4O7

CAS 号

134381-21-8

中文名称

环氧酶素

结构分类
  • Ketones, Aldehydes, Acids
来源

actinomycete strain NumberQ996-17

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(180.27 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8027 mL9.0136 mL18.0271 mL
5 mM0.3605 mL1.8027 mL3.6054 mL
10 mM0.1803 mL0.9014 mL1.8027 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。