Epoxomicin (BU-4061T) is an epoxyketone-containing natural product and a potent, selective and irreversibleproteasomeinhibitor. Epoxomicin covalently binds to the LMP7, X, MECL1, and Z catalytic subunits of theproteasomeand potently inhibits primarily thechymotrypsin-likeactivity. Epoxomicin can cross the blood-brain barrier. Epoxomicin has strongly antitumor and anti-inflammatory activity^{[1][2][3][4][5]}.

Proteasome^[1]

Epoxomicin shows quite potent cytotoxicities against all of the cells tested. Epoxomicin inhibits the cells growth of B16-F10, HCT116, Moser, P388 and K562 cells of IC₅₀values of 0.002 μg/mL, 0.005 μg/mL, 0.044 μg/mL, 0.002 μg/mL and 0.037 μg/mL^[1].
Epoxomicin has antiproliferative activity with an IC₅₀of 4 nM in EL4 lymphoma cells^[2].

Epoxomicin (0.063-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily; for 9 days; male BDFX mice) treatment shows significant antitumor effect with the minimumeffective dose of 0.13mg/kg/day^[1].
Epoxomicin also effectively inhibits NF-κB activation in vitro and potently blocks in vivo inflammation in the murine ear edema assay^[3].
Epoxomicin is injected into adult rats over a period of 2 weeks. After a latency of 1 to 2 weeks, animals developed progressive Parkinsonism with bradykinesia, rigidity, tremor, and an abnormal posture. Postmortem analyses shows striatal dopamine depletion and dopaminergic cell death with apoptosis in the substantia nigra pars compacta^[4].

554.72

Solid

C₂₈H₅₀N₄O₇

134381-21-8

环氧酶素

• Ketones, Aldehydes, Acids

actinomycete strain NumberQ996-17

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(180.27 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。