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PKUMDL-WQ-2101
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PKUMDL-WQ-2101图片
CAS NO:304481-72-9
包装与价格:
包装价格(元)
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250mg电议
500mg电议

产品介绍
PKUMDL-WQ-2101 是一种非 NAD+竞争性变构磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50为 34.8 μM。PKUMDL-WQ-2101 具有抗肿瘤活性。
生物活性

PKUMDL-WQ-2101 is a non-NAD+-competing allostericphosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)inhibitor with anIC50of 34.8 μM. PKUMDL-WQ-2101 exhibits antitumor activity[1].

IC50& Target

IC50: 34.8 μM (PHGDH)[1]

体外研究
(In Vitro)

PKUMDL-WQ-2101(72 小时)在微摩尔浓度下显示出对细胞活力的剂量依赖性抑制作用,对 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系具有良好的选择性。PKUMDL-WQ-2101 在两种 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系(MDA-MB-468 和 HCC70)中的抗肿瘤活性分别为 7.70 μM 和 10.8 μM[1]
PKUMDL-WQ-2101(2.5-40 μM;24 小时)导致 MDA-MB-468 细胞的细胞周期停滞[1]
PKUMDL-WQ-2101(37 μM;24 小时)减少丝氨酸合成途径下游的丝氨酸从头合成和代谢,其作用与 PHGDH 基因缺失相当[1]

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:MDA-MB-468 cells
Concentration:2.5 μM, 5.0 μM, 20 μM and 40 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Caused cell cycle arrest.
体内研究
(In Vivo)

PKUMDL-WQ-2101(5-20 mg/kg;i.p;每天;持续 30 天)对 MDA-MB-468 异种移植物表现出显着的抑制作用[1]

Animal Model:NOD.CB17 Scid/J mice injected with MDA-MB-468 cells[1]
Dosage:5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:i.p; daily; for 30 days
Result:Exhibited substantial inhibitory effects on MDA-MB-468 xenografts.
分子量

317.25

Formula

C14H11N3O6

CAS 号

304481-72-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.