PKUMDL-WQ-2101

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PKUMDL-WQ-2101

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

304481-72-9

包装与价格：

包装	价格(元)
100mg	电议
250mg	电议
500mg	电议

产品介绍

PKUMDL-WQ-2101 是一种非 NAD⁺竞争性变构磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，IC₅₀为 34.8 μM。PKUMDL-WQ-2101 具有抗肿瘤活性。

生物活性

PKUMDL-WQ-2101 is a non-NAD⁺-competing allostericphosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)inhibitor with anIC₅₀of 34.8 μM. PKUMDL-WQ-2101 exhibits antitumor activity^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 34.8 μM (PHGDH)^[1]

体外研究
(In Vitro)

PKUMDL-WQ-2101（72 小时）在微摩尔浓度下显示出对细胞活力的剂量依赖性抑制作用，对 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系具有良好的选择性。PKUMDL-WQ-2101 在两种 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系（MDA-MB-468 和 HCC70）中的抗肿瘤活性分别为 7.70 μM 和 10.8 μM^[1]。
PKUMDL-WQ-2101（2.5-40 μM；24 小时）导致 MDA-MB-468 细胞的细胞周期停滞^[1]。
PKUMDL-WQ-2101（37 μM；24 小时）减少丝氨酸合成途径下游的丝氨酸从头合成和代谢，其作用与 PHGDH 基因缺失相当^[1]。

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	MDA-MB-468 cells
Concentration:	2.5 μM, 5.0 μM, 20 μM and 40 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Caused cell cycle arrest.

体内研究
(In Vivo)

PKUMDL-WQ-2101（5-20 mg/kg；i.p；每天；持续 30 天）对 MDA-MB-468 异种移植物表现出显着的抑制作用^[1]。

Animal Model:	NOD.CB17 Scid/J mice injected with MDA-MB-468 cells^[1]
Dosage:	5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:	i.p; daily; for 30 days
Result:	Exhibited substantial inhibitory effects on MDA-MB-468 xenografts.

分子量

317.25

Formula

C₁₄H₁₁N₃O₆

CAS 号

304481-72-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.