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Ziritaxestat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ziritaxestat图片
CAS NO:1628260-79-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
GLPG1690
产品介绍
Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的autotaxin (ATX)抑制剂,IC50Ki值分别为 131 nM 和 15 nM。
生物活性

Ziritaxestat (GLPG1690) is a first-in-classautotaxin(ATX)inhibitor, with anIC50of 131 nM and aKiof 15 nM[1].

IC50& Target[1]

Autotaxin

131 nM (IC50)

Autotaxin

15 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Ziritaxestat (GLPG1690) shows no CYP3A4 TDI and decreases hERG inhibitory activity with IC50of 15 μM in manual patch clamp assay[1].

体内研究
(In Vivo)

Ziritaxestat (GLPG1690) inhibits ATX-induced LPA 18:2 production in mouse, rat, and healthy donor plasma in a concentration-dependent manner, with IC50values of 418 nM, 542 nM, and 242 nM, respectively.
Ziritaxestat (GLPG1690) displays improved pharmacokinetic properties, with a low plasma clearance and high bioavailability in mouse and rat. The good pharmacokinetic profile is further confirmed in dog, with Ziritaxestat (GLPG1690) showing low plasma clearance (0.12 L/h/kg) and a high bioavailability (63%)[1].

Clinical Trial
分子量

588.70

性状

Solid

Formula

C30H33FN8O2S

CAS 号

1628260-79-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 41.67 mg/mL(70.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6987 mL8.4933 mL16.9866 mL
5 mM0.3397 mL1.6987 mL3.3973 mL
10 mM0.1699 mL0.8493 mL1.6987 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。