Batoprotafib (TNO155) is a potent selective and orally active allosteric inhibitor of wild-typeSHP2(IC₅₀=0.011 μM). Batoprotafib has the potential for the study of RTK-dependent malignancies, especially advanced solid tumors^[1].

IC50: 0.011 μM (SHP2)^[1]

Batoprotafib shows an IC₅₀of 0.008 μM in KYSE520 pERK assay and shows an IC₅₀of 0.100 μM in KYSE520 5-day cell proliferation assay. The off-target IC₅₀values are 18 μM, 6.9 μM, and 11 μM for Cav1.2, VMAT, and SST3, respectively^[1].
Batoprotafib (0-1000 nM; 6 days) inhibits the viability of NCI-H3255, HCC827, and PC9 cells with IC₅₀values lower than 1.5 μM. Batoprotafib is efficacious in EGFR-mutant NSCLC cell lines^[2].
Batoprotafib is efficacious in acquired resistance models of EGFR inhibitors and demonstrates combination benefit with EGFR inhibitors^[2].
Batoprotafib enhances the efficacy of KRAS^G12Cinhibitors against KRAS^G12Clung and colorectal cancers^[2].
Batoprotafib inhibits immune-suppressive macrophages and synergizes with PD1 blockade^[2].

The oral bioavailability in mouse, rat and money are 78%, 86%, and 60%, respectively^[1].
Batoprotafib (20 mg/kg; p.o.; twice daily for 40 days) inhibits tumor growth and is more effective when combined withDabrafenib(HY-14660) plusTrametinib(HY-10999) in nude mice bearing HT-29 xenografts^[2].
Batoprotafib (7.5 mg/kg; p.o.; b.i.d. or q.d. for 36 days) plusJDQ-443(HY-139612) (100 mg/kg; p.o.; q.d.) improves the single-agent activity of JDQ443 inKRAS^G12C-mutated cell-derived (CDX) models in nude mice^[3].

421.95

Solid

C₁₈H₂₄ClN₇OS

1801765-04-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(236.99 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.93 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.93 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。