AZD7545 is a potent, competitive, selectivePDHK2(pyruvate dehydrogenase kinase 2) inhibitor withIC₅₀s of 36.8 nM, 6.4 nM forPDHK1andPDHK2, respectively^[1].

IC50: 6.4 nM (PDHK2), 36.8 nM (PDHK1)^[1]

AZD7545 (10 μM; 90 hours for BRAF^V600Ehuman melanoma cells and 120 hours for NRAS^muthuman melanoma cells) specifically suppresses growth of cells harboring BRAF and NRAS mutations as well as in inhibitor-resistant human melanoma^[2].

A single dose of AZD7545 (Oral administration; 10 mg/kg once a day (08:00 h) or Twice a day (08:00 and 18:00 h); for 7 days) to Wistar rats increases the proportion of liver PDH in its active, dephosphorylated form in a dose-related manner. A single dose of 10 mg/kg also significantly elevates muscle PDH activity in obese Zucker (fa/fa) rats^[3].

478.87

Solid

C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S

252017-04-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 46 mg/mL(96.06 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。