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ZK824190
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ZK824190图片
CAS NO:2254001-81-3
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品介绍
ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA,tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237,1600 和 1850 nM。
生物活性

ZK824190 is an orally available and selectiveurokinase plasminogen activator(uPA) inhibitor as a potential treatment for multiple sclerosis.IC50s of 237, 1600 and 1850 nM for uPA, tPA, and Plasmin, respectively[1].

IC50& Target

IC50: 237 nM (uPA), 1600 nM (tPA), 1850 nM (Plasmin)[1]

体内研究
(In Vivo)

ZK824190 (2 mg/kg; PO) exhibits a relatively high oral availability and a moderate half time (T1/2=2.8 h)[1].

Animal Model:Rats with experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model[1]
Dosage:2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:PO
Result:Oral availability F = 55%; Cmax= 0.64 g/mL and AUC = 2.2 h*g/mL; T1/2=2.8 h.
分子量

414.40

Formula

C22H20F2N2O4

CAS 号

2254001-81-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(603.28 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4131 mL12.0656 mL24.1313 mL
5 mM0.4826 mL2.4131 mL4.8263 mL
10 mM0.2413 mL1.2066 mL2.4131 mL
In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。