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TD-0212 TFA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TD-0212 TFA图片
CAS NO:1073549-11-7
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素 II 型 1 受体 AT1和脑啡肽酶(NEP)的双抑制剂,其对 AT1pKi值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为 9.2。
生物活性

TD-0212 TFA is an orally active dual pharmacologyangiotensin II type 1 receptor (AT1)antagonist andneprilysin(NEP)inhibitor, with apKiof 8.9 for AT1and apIC50of 9.2 for NEP[1].

IC50& Target

pKi: 8.9 (AT1)
pIC50: 9.2 (NEP)[1].

体外研究
(In Vitro)

TD-0212 provides the enhanced activity of dual AT1/NEP inhibition with a potentially lower risk of angioedema relative to dual ACE/NEP inhibition[1].

体内研究
(In Vivo)

TD-0212 produces blood pressure reductions similar to omapatrilat and combinations of AT1 receptor antagonists and NEP inhibitors in models of renin-dependent and -independent hypertension[1].

分子量

641.67

性状

Solid

Formula

C30H35F4N3O6S

CAS 号

1073549-11-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(194.80 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5584 mL7.7922 mL15.5843 mL
5 mM0.3117 mL1.5584 mL3.1169 mL
10 mM0.1558 mL0.7792 mL1.5584 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。