Phosphoramidon Disodium,一种微生物代谢物 (microbial metabolite),是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂,其IC50为 0.4 μg/mL。Phosphoramidon Disodium 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE),IC50分别为 3.5、0.034 和 78 μM。
生物活性 | Phosphoramidon Disodium, amicrobial metabolite, is a specificmetalloprotease thermolysininhibitor with anIC50of 0.4 μg/mL. Phosphoramidon Disodium also inhibits endothelin-converting enzyme (ECE), neutral endopeptidase (NEP), andangiotensin-converting enzyme(ACE) withIC50values of 3.5, 0.034, and 78 μM, respectively[1][2][3]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | Phosphoramidon (1-500 μM; 30 min) inhibits ET-converting enzyme (ECE) activity in a dose-dependent manner in solubilized rabbit lung membranes[5].
|
体内研究 (In Vivo) | Phosphoramidon (0.25 mg/kg per min; i.v.) suppresses the hypertensive effect of big endothelin-1 in rats[4]. Phosphoramidon (1-30 mg/kg; i.v.; once) blocks the pressor activity of porcine big endothelin-1-(1-39) in rats[5].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats[4] | Dosage: | 0.25 mg/kg per min | Administration: | Intravenous injection | Result: | Markedly suppressed the hypertensive effect of big endothelin-1. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
结构分类 | - Alkaloids
- Indole Alkaloids
|
来源 | Streptomyces tanashiensis |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(170.22 mM;Need ultrasonic) H2O : 100 mg/mL(170.22 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.7022 mL | 8.5111 mL | 17.0221 mL | 5 mM | 0.3404 mL | 1.7022 mL | 3.4044 mL | 10 mM | 0.1702 mL | 0.8511 mL | 1.7022 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (170.22 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|