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ZM223 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ZM223 hydrochloride图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
ZM223 hydrochloride 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,具有口服活性。
生物活性

ZM223 hydrochloride is an orally active, potent non-covalent NEDD8 activating enzyme (NAE) inhibitor with excellent anticancer activity[1].

IC50& Target

NEDD8 activating enzyme (NAE)[1]

体外研究
(In Vitro)

ZM223 hydrochloride (0.1-1 μM; 4 hours) inhibits both HCT-116 and U-2OS cancer cells with IC50s of 100 and 122 nM, respectively[1].
ZM223 hydrochloride (0.1-1 μM; 4 hours) causes a dose-response decrease in the level of NEDD8 and accumulation of the UBC12 protein, indicating the decrease of the subsequent NEDD8-UBC12 complex[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:HCT116 colon cancer cells and U-2OS osteosarcoma cells
Concentration:0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:4 hours
Result:Inhibited both HCT-116 and U-2OS cancer cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HCT116 colon cancer cells
Concentration:0.1 μM, 1 μM
Incubation Time:4 hours
Result:Caused a decrease in the level of NEDD8 and an increase in the downstream UBC12 protein.
分子量

538.99

性状

Solid

Formula

C23H18ClF3N4O2S2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL(278.30 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8553 mL9.2766 mL18.5532 mL
5 mM0.3711 mL1.8553 mL3.7106 mL
10 mM0.1855 mL0.9277 mL1.8553 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (13.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (13.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 7.5 mg/mL (13.91 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 7.5 mg/mL (13.91 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。