VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶(NOX)抑制剂,具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性 | VAS 3947, a specificNADPH oxidase(NOX)inhibitor, exerts a potent antiplatelet effect. VAS3947 inducesapoptosisindependently of anti-NOX activity, via UPR activation, mainly due to aggregation and misfolding of proteins[1][2]. |
体外研究 (In Vitro) | VAS3947 consistently inhibits NADPH oxidase activity in low micromolar concentrations, and interferes neither with ROS detection nor with XOD or eNOS activities. VAS3947 (30 μM) does not interfere with xanthine/XOD-derived L012 signals, suggesting this compound is free of antioxidant or scavenging effects relevant to ROS detection. In CaCo-2 cell homogenates, VAS3947 completely blocks NADPH-dependent ROS production with an IC50of 12 μM[1]. VAS3947 triggers cell proliferation arrest and death independently of anti-NOX activity. The IC50values of the different cell lines ranges from 2.6 ± 0.6 μM for the most sensitive cell line MV-4-11 to 4.9 μM for THP-1, the least sensitive[2]. VAS3947 decreases ROS levels. VAS3947 triggers endoplasmic reticulum (ER) stress and consequent unfolding protein response (UPR)[2]. VAS3947 attenuates platelet activation and thrombus formation via a NOX-independent pathway downstream of PKC3].
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体内研究 (In Vivo) | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(322.24 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.2224 mL | 16.1119 mL | 32.2238 mL | 5 mM | 0.6445 mL | 3.2224 mL | 6.4448 mL | 10 mM | 0.3222 mL | 1.6112 mL | 3.2224 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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