UK-5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier (MPC). UK-5099 (PF-1005023) inhibits pyruvate-dependent O₂consumption with anIC₅₀of 50 nM.

IC50: 50 nM (MPC)^[1]

The trypanosomal pyruvate carrier is found to be rather insensitive to inhibition by alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (K_i=17 mM) but can be completely blocked by UK-5099 (K_i=49 microM)^[2]. UK-5099 also inhibits the monocarboxylate transporter (MCT)^[3]. UK5099 significantly inhibits the glucose-stimulated rise in oxygen consumption in a dose-dependent manner and at 150 μM reduced oxygen consumption below basal levels. UK5099 reduces ATP levels and increases ADP and AMP levels in 832/13 cells^[4]. The UK5099 treated cells show significantly higher proportion of side population fraction and express higher levels of stemness markers Oct3/4 and Nanog. UK5099 application may be an ideal model for Warburg effect studies^[5].

The MPC inhibitor UK5099 increases the glucose excursion seen during an intraperitoneal glucose tolerance test in C57BLK mice^[4].

288.30

Solid

C₁₈H₁₂N₂O₂

56396-35-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 50 mg/mL(173.43 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。