您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Eplerenone
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Eplerenone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Eplerenone图片
CAS NO:107724-20-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
依普利酮
Epoxymexrenone
产品介绍
Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其IC50值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
生物活性

Eplerenone (Epoxymexrenone) is a selective, highly specific and orally activealdosteroneblocker (SAB). Eplerenone also is a selectivemineralocorticoid receptorantagonist (MRA) withIC50value of 0.081 μM. Eplerenone can be used for the research of hypertension, atherosclerosis, chronic systolic heart failure (HF) and cardiovascular (CV)[1][2].

IC50& Target

IC50: 0.081 μM (human mineralocorticoid receptor)[2]

体外研究
(In Vitro)

Eplerenone inhibits the human mineralocorticoid receptor with IC50value of 0.081 μM[2].

体内研究
(In Vivo)

Eplerenone (oral, 200 mg/kg/day for 3 months) significantly reduces oxidative stress and atherosclerosis progression in atherosclerotic apolipoprotein edeficient (EO) mice[3].

Animal Model:Atherosclerotic apolipoprotein Edeficient (EO) mice[3]
Dosage:200 mg/kg
Administration:oral, 200 mg/kg/day for 3 months
Result:Significantly decreased systolic and diastolic blood pressure by 12% and 11%, respectively.
Decreased serum susceptibility to lipid peroxidation by as much as 26%, and increased serum paraoxonase activity by 28%.
Reduced levels of lipid peroxides, and significantly reduced macrophage oxidation of low-density lipoprotein (LDL) and superoxide ion release.
Significantly reduced the atherosclerotic lesion area.
Clinical Trial
分子量

414.49

性状

Solid

Formula

C24H30O6

CAS 号

107724-20-9

中文名称

依普利酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(60.32 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4126 mL12.0630 mL24.1260 mL
5 mM0.4825 mL2.4126 mL4.8252 mL
10 mM0.2413 mL1.2063 mL2.4126 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。