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KML29
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KML29图片
CAS NO:1380424-42-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的MAGL抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
生物活性

KML29 is an extremely selective, orally active and irreversibleMAGLinhibitor, withIC50values of 15 nM, 43 nM and 5.9 nM for mouse, rat and humanMAGL, respectively. KML29 exhibits minimal cross-reactivity toward other central and peripheral serinehydrolases, including no detectable activity againstFAAH[1][2].

IC50& Target

IC50: 15 nM (mouse MAGL), 43 nM (rat MAGL), 5.9 nM (human MAGL)[2].

体外研究
(In Vitro)

KML29 dose-dependently elevates brain 2-AG level up to 10-fold without alteration in brain levels of anandamide, palmitoylethanolamide, and oleoylethanolamide[2].
KML29 is a potent inhibitor of 2-AG hydrolysis, but did not affect AEA hydrolysis at any concentration tested[2].

体内研究
(In Vivo)

KML29 enhibits antinociceptive activity without cannabimimetic side effects[3].
KML29 (20 mg/kg) has a significant but modest protective effect against LPS-induced fever[3].

Animal Model:C57Bl/6 mice[2].
Dosage:1-40 mg/kg.
Administration:P.O. single dose.
Result:Selectively inhibited MAGL in mice.
Animal Model:Wistar albino male rats[2].
Dosage:20 mg/kg (+LPSE. coliO111:B4 (250 μg/kg, sc)).
Administration:SC.
Result:Administration of KML29 simultaneously with LPSE. coliO111:B4 significantly decreased ?T (with 5% type 1 error, 1.7 fold) compared to saline+LPSE. coliO111:B4. Administration of KML29 simultaneously with LPSE. coliO111:B4 resulted in decreased plateau phase of fever compared to LPS E.E. coliO111:B4+saline administration.
分子量

549.42

性状

Solid

Formula

C24H21F6NO7

CAS 号

1380424-42-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(91.01 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8201 mL9.1005 mL18.2010 mL
5 mM0.3640 mL1.8201 mL3.6402 mL
10 mM0.1820 mL0.9101 mL1.8201 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。