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RGX-104
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RGX-104图片
CAS NO:610318-54-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体(LXRβ)激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
生物活性

RGX-104 is an orally bioavailable and potent liver-X nuclear hormone receptor(LXR)agonist that modulates innate immunity via transcriptional activation of the ApoE gene.

IC50& Target

LXR[1]

体内研究
(In Vivo)

Oral administration of RGX-104 (100 mg/kg, daily) to animals bearing palpable tumors significantly suppresses the growth of multiple cancer types. Co-administration of RGX-104 with anti-PD-1 is superior to administration of either RGX-104 or anti-PD-1 alone. Importantly, co-administration of RGX-104 with anti-PD-1 therapy is well tolerated by mice, with no overt signs of toxicity[1].

Animal Model:NOD SCID or RAG mice injected with 1×106SKOV3 ovarian cancer cells[1].
Dosage:100 mg/kg.
Administration:Oral administration daily for about 60 days.
Result:Robustly suppressed tumor growth and progression.
Clinical Trial
分子量

596.08

性状

Solid

Formula

C34H33ClF3NO3

CAS 号

610318-54-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(167.76 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6776 mL8.3881 mL16.7763 mL
5 mM0.3355 mL1.6776 mL3.3553 mL
10 mM0.1678 mL0.8388 mL1.6776 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.49 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。