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GSK2837808A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK2837808A图片
CAS NO:1445879-21-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对 hLDHA 和 hLDHB的IC50值分别为 2.6 和 43 nM。
生物活性

GSK2837808A is a potent and selectivelactate dehydrogenaseA (LDHA)inhibitor withIC50s of 2.6 and 43 nM for hLDHA and hLDHB, respectively.

IC50& Target

IC50: 2.6 nM (hLDHA), 43 nM (hLDHB)[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK2837808A rapidly and profoundly inhibits lactate production rates in multiple cancer cell lines including hepatocellular and breast carcinomas. The potency of GSK2837808A across 30 cancer cell lines with different LDHA and LDHB expression levels ranges from 400 nM to no effect (EC50reported as 30 μM). GSK2837808A potency does not correlate with LDHA, LDHB, or the total LDH expression levels. GSK2837808A inhibits lactate production in hypoxia but at higher concentrations than in normoxia (EC50=10 μM). It also reduces ECAR with EC50=10 μM. LDH inhibition by GSK2837808A alters multiple metabolic pathways in Snu398 cells[1].

体内研究
(In Vivo)

Clearance following IV infusion of GSK2837808A at 0.25 mg/kg is shown to be 69 mL/minute/kg in rats, which exceeds the animal liver blood flow. Oral dosing of GSK2837808A at 50 mg/kg in rats or 100 mg/kg in mice results in blood compound levels at or below the detection limit of 2.5 ng/mL[1].

分子量

649.62

性状

Solid

Formula

C31H25F2N5O7S

CAS 号

1445879-21-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(76.97 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5394 mL7.6968 mL15.3936 mL
5 mM0.3079 mL1.5394 mL3.0787 mL
10 mM0.1539 mL0.7697 mL1.5394 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。