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IDH1 Inhibitor 1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
IDH1 Inhibitor 1图片
CAS NO:2234285-81-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变IDH1抑制剂,抑制IDH1R132HIDH1R132C,和IDH1WTIC50分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
生物活性

IDH1 Inhibitor1 is a potent, orally bioavailable, brain-penetrant and selective mutantIDH1inhibitor withIC50s of 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM forIDH1R132H,IDH1R132C, andIDH1WT, respectively[1]. Anticancer activity[1].

IC50& Target

IC50: 0.021 μM (IDH1R132H), 0.045 μM (IDH1R132C), and 2.52 μM (IDH1WT)[1]

体外研究
(In Vitro)

IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits cellular HCT116-IDH1R132H/+with an IC50of 0.039 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

IDH1 Inhibitor 1 (Compound 19) inhibits 2-hydroxyglutarate (2-HG) production in a preclinical xenograft tumor model. IDH1 Inhibitor 1 is also profiled in a patient-derived IDH1 mutant HCT116-IDH1R132H/+mechanistic xenograft tumor model in mice to evaluate in vivo inhibition of 2-HG production. IDH1 Inhibitor 1, dosed orally at 150 mg/kg, inhibits new 2-HG production[1].

分子量

450.39

性状

Solid

Formula

C20H18F4N6O2

CAS 号

2234285-81-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(222.03 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2203 mL11.1015 mL22.2030 mL
5 mM0.4441 mL2.2203 mL4.4406 mL
10 mM0.2220 mL1.1101 mL2.2203 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。