生物活性
YAP-TEAD-IN-1 TFA is a competitive inhibitor of YAP-TEAD interaction with IC50 of 25 nM. YAP-TEAD-IN-1 TFA shows a higher binding affinity to TEAD1 (Kd = 15 nM) than YAP (50-171) (Kd = 40 nM). In a GST pull-down assay, YAP-TEAD-IN-1 (2 μM) is against endogenous YAP binding to GST-TEAD (1209-426), the Kd of His-YAP1209-426 is determined to be 40 nM.
化学数据
| 分子量 | |
| 分子式 | C93H144ClN23O21S2.xC2HF3O2 |
| CAS号 | 1659305-79-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存和运输条件 | -20°C, sealed
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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