BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI),具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用,其IC50值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
生物活性 | BMS-707035 is a potent orally activeHIV-1integrase strand transferinhibitor (INSTI). BMS-707035 has enzyme inhibitory with anIC50value of 3 nM. BMS-707035 also has weak CYP inhibiton and antiviral activity. BMS-707035 can be used for the research of human immunodeficiency virus-1 (HIV-1)[1]. |
体外研究 (In Vitro) | BMS-707035 has antiviral activity with EC50values of 2 nM and 17 nM in the presence of 10% FBS and 15 mg/mL human serum albumin, respectively[1]. BMS-707035 has high plasma protein binding and not overtly cytotoxicy to several cell lines, with CC50value of ≥45 μM[1]. BMS-707035 has a relatively weak CYP inhibiton with IC50value of ≥40 μM[1].
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体内研究 (In Vivo) | BMS-707035 has a low clearance effect in the rat, dog and monkey with moderate to long elimination half-lives in all species[1]. Pharmacokinetic Parameters of BMS-707035 in rat, dog and monkey (IV)[1].
| Rat | Monkey | Dog | IV dose (mg/kg) | 0.87 | 1 | 1 | CL (ml/min/kg) | 9.7 | 6.8 | 2.0 | T1/2(h) | 4.0 | 6.5 | 6.0 | Vss(L/kg) | 0.86 | 0.87 | 0.45 | PO dose (mg/kg) | 4.4 | 5 | 5.2 | Cmax(μM) | 4.51 | 6.12 | 72.8 | tmax(h) | 0.25 | 0.25 | 0.25 | AUC (μM*h) | 19.1 | 19.2 | 162 | F (%) | 86 | 56 | 129 | |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(121.83 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4365 mL | 12.1826 mL | 24.3653 mL | 5 mM | 0.4873 mL | 2.4365 mL | 4.8731 mL | 10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4365 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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