RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 变构的激活剂,EC50值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。
生物活性 | RO-28-1675 is a potent allostericglucokinase(GK)activator with anEC50of 54 nM. RO-28-1675 can be used for the research of type 2 diabetes[1][2]. |
IC50& Target | EC50: 54 nM (glucokinase)[1] |
体外研究 (In Vitro) | RO-28-1675 can reverse the inhibitory action of the human glucokinase regulatory protein (GKRP)[2].
|
体内研究 (In Vivo) | RO-28-1675 (50 mg/kg; p.o.) reduces blood glucose levels in wild-type C57BL/6J mice[2]. RO-28-1675 exhibits high oral bioavailability (mice 92.8%) and Cmax(1140 μg/mL) following oral administration (10 mg/kg)[1].
Animal Model: | 10 weeks old male C57BL/6J mice[2] | Dosage: | 50 mg/kg | Administration: | Oral administration | Result: | Reduced blood glucose levels. |
Animal Model: | C57BL/6J mice[1] | Dosage: | 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis | Administration: | Oral administration | Result: | Oral bioavailability (92.8%), Cmax(1140 μg/mL), Tmax(3.3 h). |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(132.10 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6419 mL | 13.2097 mL | 26.4194 mL | 5 mM | 0.5284 mL | 2.6419 mL | 5.2839 mL | 10 mM | 0.2642 mL | 1.3210 mL | 2.6419 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|