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FT113
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FT113图片
CAS NO:1630808-89-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的IC50值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
生物活性

FT113 is a potent and orally activefatty acid synthase (FASN)inhibitor, with anIC50of 213 nM for full-length recombinant human FASN enzyme. In cell-based assay, FT113 blocks FASN activity in BT474 cells (IC50, 90 nM). FT113 shows anti-proliferative activity, and exhibits anti-cancer activity both in vitro and in vivo[1].

IC50& Target

IC50: 213 nM (FASN), 90 nM (FASN, in BT474 cell)[1]

体外研究
(In Vitro)

FT113 shows anti-proliferative activity against PC3 and MV-411 cells with IC50s of 47 and 26 nM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

FT113 (5 mg/kg, p.o.) exhibits potent oral bioavailability of 95% and 84% in mice and rats, respectively[1].
FT113 (5, 25, or 50 mg/kg, p.o., twice daily for 16 days) increases malonyl-CoA concentration in tumors, inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in mice[1].

Animal Model:Athymic nude mice bearing MV-411 cells[1]
Dosage:5, 25, or 50 mg/kg
Administration:P.O., twice daily for 16 days
Result:Caused 32 % and 50% tumor growth inhibition at 25 and 50 mg/kg, respectively in mice.
分子量

409.41

性状

Solid

Formula

C22H20FN3O4

CAS 号

1630808-89-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(152.66 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4425 mL12.2127 mL24.4254 mL
5 mM0.4885 mL2.4425 mL4.8851 mL
10 mM0.2443 mL1.2213 mL2.4425 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。