Fatostatin (125B11) 是SREBP活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低ob/ob小鼠的高血糖。
| 生物活性 | Fatostatin (125B11), a specific inhibitor ofSREBP activation, impairs the activation of SREBP-1 and SREBP-2. Fatostatin binds to SCAP (SREBP cleavage-activating protein), and inhibits the ER-Golgi translocation of SREBPs. Fatostatin decreases the transcription of lipogenic genes in cells. Fatostatin possesses antitumor properties, and lowers hyperglycemia inob/obmice[1][2]. |
体外研究
(In Vitro) | Fatostatin (125B11) (0.1-1 μM; 3 days) inhibits the androgen-independent prostate cancer cell proliferation (IC50=0.1 μM) in an independent of the known IGF1-signaling pathway. Fatostatin inhibits insulin-induced adipogenesis of 3T3-L1 cells[1].
Fatostatin directly binds SCAP and blocks its ER-to-Golgi transport with IC50of 2.5 and 10 μM in mammalian cells.
Cell Proliferation Assay[1] | Cell Line: | DU-145 cells | | Concentration: | 0.1, 1 μM | | Incubation Time: | 3 days | | Result: | Impaired the IGF1-induced growth at an IC50of 0.1 μM. |
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体内研究
(In Vivo) | Fatostatin (125B11) (30 mg/kg; 150 μL; i.p. injection; daily for 28 days) reduces adiposity, ameliorated fatty liver by reducing triglyceride (TG) storage, and lowered hyperglycemia inob/obmice[2].
| Animal Model: | Four-to-five-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J)[2] | | Dosage: | 30 mg/kg; 150 μL | | Administration: | i.p. injection; daily for 28 days | | Result: | Blocked increases in body weight, blood glucose, and hepatic fat accumulation in obeseob/obmice, even under uncontrolled food intake. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 27 mg/mL(91.71 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 3.3966 mL | 16.9831 mL | 33.9662 mL | | 5 mM | 0.6793 mL | 3.3966 mL | 6.7932 mL | | 10 mM | 0.3397 mL | 1.6983 mL | 3.3966 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (8.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (8.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: 2.5 mg/mL (8.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (8.49 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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