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Edoxaban tosylate monohydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Edoxaban tosylate monohydrate图片
CAS NO:1229194-11-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
DU-176b monohydrate
产品介绍
Edoxaban (DU-176b) monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的Factor Xa (FXa)抑制剂,对人游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
生物活性

Edoxaban (DU-176b) monohydrate is an orally active, highly potent, selective, and directFactor Xa(FXa)inhibitor withKis of 0.561 and 2.98 nM for free humanFXaandprothrombinase. Edoxaban monohydrate exhibits more than 10,000-fold selectivity over other coagulation proteases. Edoxaban monohydrate can be used for preventing thromboembolic disease research[1].

IC50& Target

IC50: 2.90 μM (platelet aggregation), Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)[1]

体外研究
(In Vitro)

Edoxaban monohydrate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner[1].
Edoxaban monohydrate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50of 2.90 μM[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Human, rat, cynomolgus monkey and rabbit plasma; Human platelet
Concentration:
Incubation Time:1 and 5 minutes
Result:Antithrombin.
体内研究
(In Vivo)

Edoxaban monohydrate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT[1].

Animal Model:Male Slc: Wistar rats (210-240 g); Male New Zealand White rabbits(2.5-3.5 kg) (Both are venous stasis thrombosis model)[1].
Dosage:0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg
Administration:Oral administration; once
Result:Inhibited exogenous FXa activity.
Antithrombotic.
Clinical Trial
分子量

738.27

性状

Solid

Formula

C31H40ClN7O8S2

CAS 号

1229194-11-9

中文名称

依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物;伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物;艾多沙班对甲苯磺酸盐一水化合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(67.73 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL(1.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3545 mL6.7726 mL13.5452 mL
5 mM0.2709 mL1.3545 mL2.7090 mL
10 mM0.1355 mL0.6773 mL1.3545 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。