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BMS-309403 sodium
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-309403 sodium图片
CAS NO:2802523-05-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白aFABP, 也称为FABP4,aP2抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的Ki分别为<2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
生物活性

BMS-309403 sodium is a potent, orally active, and selectiveadipocyte fatty acid binding protein(also known as FABP4, aP2) inhibitor, withKis of<2, 250, and 350 nM for FABP4, FABP3, and FABP5, respectively. BMS-309403 sodium interacts with the fatty-acid-binding pocket within the interior of the protein and competitively inhibits the binding of endogenous fatty acids. BMS-309403 sodium improves endothelial function in apolipoprotein E-deficient mice and in cultured human endothelial cells[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Treatment with BMS-309403 significantly decreased MCP-1 production from THP-1 macrophages in a dose- and time-dependent manner[1].

体内研究
(In Vivo)

BMS-309403 sodium (15 mg/kg; chronic treatment; daily for 6 weeks) improves endothelial function, phosphorylated and total eNOS and reduced plasma triglyceride levels but did not affect endothelium-independent relaxations[3].

Animal Model:C57BL/6J mice (ApoE–/–mice)[3]
Dosage:15 mg/kg
Administration:Chronic treatment ; daily for 6 weeks
Result:Significantly increased the phosphorylated eNOS (Ser1177) and total eNOS but not the phosphorylated to total eNOS ratio in aortae of 18 weeks old ApoE–/–mice.
分子量

496.53

性状

Solid

Formula

C31H25N2NaO3

CAS 号

2802523-05-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(201.40 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(100.70 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0140 mL10.0699 mL20.1398 mL
5 mM0.4028 mL2.0140 mL4.0280 mL
10 mM0.2014 mL1.0070 mL2.0140 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.03 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。