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POMHEX
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
POMHEX图片
CAS NO:2004714-34-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
POMHEX 是一个消旋混合物,是具有细胞渗透性的 HEX 的 POM 前体药物,是ENO2的特异性抑制剂。POMHEX 对 ENO1 缺失的细胞表现出低纳摩尔级别活性,并对 ENO1 缺失的肿瘤模型表现出良好的抗癌效果。POMHEX 是有效的糖酵解抑制剂。
生物活性

POMHEX, a racemic mixture and a cell-permeable pivaloyloxymethyl (POM) prodrug of HEX, is a potent,ENO2-specific inhibitor ofenolase. POMHEX exhibits low-nanomolar potency against ENO1-deleted cells in vitro and is capable of eradicating ENO1-deleted xenografted tumours in vivo. POMHEX is a potentglycolysisinhibitor[1].

体外研究
(In Vitro)

POMHEX (78 nM, 8h) minimally impacts ENO1-WT glioma cells but profoundly affected ENO1-deleted cells[1].
POMHEX (0-720 nM) selectively induces energy stress, inhibits proliferation and triggers apoptosis in ENO1-deleted glioma cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:ENO1-deleted (D423, red), ENO1-isogenically rescued (D423 ENO1, blue) and ENO1-WT (LN319, grey) cells.
Concentration:78 nM.
Incubation Time:8 h.
Result:Down-regulated cell density.
体内研究
(In Vivo)

POMHEX (i.v., ip) injections are consistently tolerated without haemolytic anaemia at doses of up to 10 mg per kg (body weight) per day. POMHEX (i.v., 35 mg/kg) results in lethargy that prompted veterinarians to perform euthanasia[1].
POMHEX is rapidly hydrolysed to HemiPOMHEX in mouse plasma ex vivo, with a half-life of approximately 30 s, the half-life in human blood ex vivo was about 9min[1].

分子量

423.40

性状

Solid

Formula

C17H30NO9P

CAS 号

2004714-34-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(236.18 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3618 mL11.8092 mL23.6183 mL
5 mM0.4724 mL2.3618 mL4.7237 mL
10 mM0.2362 mL1.1809 mL2.3618 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。