POMHEX 是一个消旋混合物,是具有细胞渗透性的 HEX 的 POM 前体药物,是ENO2的特异性抑制剂。POMHEX 对 ENO1 缺失的细胞表现出低纳摩尔级别活性,并对 ENO1 缺失的肿瘤模型表现出良好的抗癌效果。POMHEX 是有效的糖酵解抑制剂。
生物活性 | POMHEX, a racemic mixture and a cell-permeable pivaloyloxymethyl (POM) prodrug of HEX, is a potent,ENO2-specific inhibitor ofenolase. POMHEX exhibits low-nanomolar potency against ENO1-deleted cells in vitro and is capable of eradicating ENO1-deleted xenografted tumours in vivo. POMHEX is a potentglycolysisinhibitor[1]. |
体外研究 (In Vitro) | POMHEX (78 nM, 8h) minimally impacts ENO1-WT glioma cells but profoundly affected ENO1-deleted cells[1]. POMHEX (0-720 nM) selectively induces energy stress, inhibits proliferation and triggers apoptosis in ENO1-deleted glioma cells[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | ENO1-deleted (D423, red), ENO1-isogenically rescued (D423 ENO1, blue) and ENO1-WT (LN319, grey) cells. | Concentration: | 78 nM. | Incubation Time: | 8 h. | Result: | Down-regulated cell density. |
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体内研究 (In Vivo) | POMHEX (i.v., ip) injections are consistently tolerated without haemolytic anaemia at doses of up to 10 mg per kg (body weight) per day. POMHEX (i.v., 35 mg/kg) results in lethargy that prompted veterinarians to perform euthanasia[1]. POMHEX is rapidly hydrolysed to HemiPOMHEX in mouse plasma ex vivo, with a half-life of approximately 30 s, the half-life in human blood ex vivo was about 9min[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(236.18 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3618 mL | 11.8092 mL | 23.6183 mL | 5 mM | 0.4724 mL | 2.3618 mL | 4.7237 mL | 10 mM | 0.2362 mL | 1.1809 mL | 2.3618 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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