VRT-043198, thedrug metaboliteof VX-765 (Belnacasan), is a potent, selective and blood-brain barrier permeable inhibitor ofinterleukin-converting enzyme/caspase-1subfamily caspases. VRT-043198 exhibits K_ivalues of 0.8 nM and 0.6 nM for ICE/caspase-1 and caspase-4, respectively^[1].

VRT-043198 exhibits 100- to 10,000-fold selectivity against other caspase-3 and -6 to -9^[1].
VRT043198 inhibits the release of interleukin (IL)-1β and IL-18, but it has little effect on the release of several other cytokines, including IL-1α, tumor necrosis factor-, IL-6 and IL-8. VRT-043198 inhibited IL-1β release from both PBMCs (n = 8) and whole blood (n = 4) with IC₅₀values of 0.67±0.55 and 1.9±0.80 nM, respectively^[1].
VRT-043198 lacks potent antiapoptotic activity^[1].

VX-765 is converted rapidly to VRT-043198 under the action of plasma and liver esterases and also much more slowly in aqueous solution^[1].
VX765 reduces disease severity and the expression of inflammatory mediators in models of rheumatoid arthritis and skin inflammation^[1].
VX765 (25, 50, 100, or 200 mg/kg) inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine secretion^[1].

480.94

Solid

C₂₂H₂₉ClN₄O₆

244133-31-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 180 mg/mL(374.27 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 4.5 mg/mL (9.36 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 4.5 mg/mL (9.36 mM) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。