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Etamicastat hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Etamicastat hydrochloride图片
CAS NO:677773-32-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
BIA 5-453 hydrochloride
产品介绍
Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。
生物活性

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) is a potent and reversibledopamine-β-hydroxylase(DBH) inhibitor with anIC50value of 107 nM[1]. Etamicastat can be used in the research of cardiovascular diseases[2].

IC50& Target

IC50: 107 nM (DBH)[1]

体外研究
(In Vitro)

Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC50value of 44 μg/mL (141 μM)[2].

体内研究
(In Vivo)

Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels[1].
Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), Cmax(4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T1/2=3.7 h) in male Wistar rats[1].

Animal Model:NMRi mice[1]
Dosage:100 mg/kg
Administration:Administered intraperitoneally
Result:Led to a significant reduction of noradrenaline levels (36% control) in heart with concomitant increasing in dopamine levels (850% of control).
Animal Model:Male Wistar rats[1]
Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Orally administered with at a dose volume of 10 mL/kg
Result:Oral bioavailability (64%), Cmax(4.9 nM), and (T1/2=3.7 h).
Clinical Trial
分子量

347.81

性状

Solid

Formula

C14H16ClF2N3OS

CAS 号

677773-32-9

中文名称

依他米司特盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(287.51 mM;Need ultrasonic)

H2O : 16.67 mg/mL(47.93 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8751 mL14.3757 mL28.7513 mL
5 mM0.5750 mL2.8751 mL5.7503 mL
10 mM0.2875 mL1.4376 mL2.8751 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。