Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是DPP IV的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的K+通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
生物活性 | Nateglinide, a D-phenylalanine derivative, is an orally active and short-acting insulinotropic agent and aDPP IVinhibitor. Nateglinide inhibits ATP-sensitiveK+channels in pancreatic β-cells. Nateglinide is used for the treatment of type 2 (non-insulin-dependent) diabetes mellitus[1][2]. |
体外研究 (In Vitro) | Nateglinide inhibits typical recordings of dinitrophenol-induced KATPcurrents in a concentration-dependent manner. Nateglinide exhibits IC50values of 7.4 μM and 2.4 μM for 5 mM glucose (G5) and 16 mM (G16) glucose, respectively[2].
RT-PCR[2] Cell Line: | Rat pancreatic β-cells. | Concentration: | 0-100 μM. | Incubation Time: | ~20 min. | Result: | Produced a complete inhibition of KATP current at concentration of 3 μM. |
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体内研究 (In Vivo) | Nateglinide (50mg/kg, orally in mice) stimulates human C-peptide secretion in the humanized mice and improved postprandial glucose concentrations[3].
Animal Model: | Mice[3]. | Dosage: | 50mg/kg. | Administration: | Orally at 60min before oral administration of 4 g/kg glucose. | Result: | Stimulates human C-peptide secretion. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(315.04 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.1504 mL | 15.7520 mL | 31.5040 mL | 5 mM | 0.6301 mL | 3.1504 mL | 6.3008 mL | 10 mM | 0.3150 mL | 1.5752 mL | 3.1504 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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