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CHIKV-IN-2
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CHIKV-IN-2图片
CAS NO:2361289-44-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CHIKV-IN-2 是一种针对基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的有效抑制剂,具有出色的细胞抗病毒活性 (EC90=270 nM) 和改善的肝微粒体稳定性。CHIKV-IN-2 对细胞靶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 表现出抑制活性。
生物活性

CHIKV-IN-2 is a potent inhibitor againstChikungunya virus (CHIKV), with excellent cellular antiviral activity (EC90=270 nM) and improved liver microsomal stability. CHIKV-IN-2 shows inhibitory activity against a cellular targetDihydroorotate Dehydrogenase(DHODH), which interacts with various viruses and regulate their replication via depleting intracellular pyrimidine pools[1].

IC50& Target

EC90: 270 nM (Chikungunya virus)[1]
Dihydroorotate Dehydrogenase[1]

体外研究
(In Vitro)

CHIKV-IN-2 (compound 8q) is a potent pan-alphavirus inhibitor, with EC90s of 0.85-2.5 μM for CHIKV clinical isolates and attenuated vaccine strains[1].
CHIKV-IN-2 is active against alphavirus VEEV (EC90=0.40 μM) as well as flaviviruses such as West Nile Virus (WNV, EC90=0.20 μM) and Dengue Virus Strain-2 (DENV-2, EC90=0.60 μM)[1].

体内研究
(In Vivo)

CHIKV-IN-2 (compound 8q) (80 mg/kg; i.p. twice a day for 3 days) significantly decreases infectious CHIKV dissemination to other tissues of mice[1].
CHIKV-IN-2 (40 mg/kg; p.o., i.p., s.c.) exhibits moderate bioavailability (F=41%, 43%, 4%), terminal elimination half-life (t1/2=9.9, 18.5, 18.6 h) and Cmax(642, 858, 90 ng/mL) in mice[1].
CHIKV-IN-2 (1 mg/kg; i.v.) exhibits terminal elimination half-life (t1/2= 2.02 h) and AUC (497 hong/mL) in mice[1].

Animal Model:Female and male C57BL/6 mice[1]
Dosage:80 mg/kg
Administration:I.p. twice a day for 3 days
Result:Failed to inhibit virus loads at the site of infection.
Decreased virus dissemination to other tissues.
Animal Model:Male C57BL/6 mice were challenged with CHIKV in the right footpad[1]
Dosage:1 mg/kg for i.v. and 40 mg/kg for p.o., i.p., s.c. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:I.v., p.o., i.p., s.c.
Result:I.v.: t1/2= 2.02 h; AUC=497 hong/mL.
P.o.: F=41%; t1/2=9.9 h; Cmax=642 ng/mL.
I.p.: F=43%; t1/2=18.5 h; Cmax=858 ng/mL.
S.c.: F=4%; t1/2=18.6 h; Cmax=90 ng/mL.
分子量

362.46

性状

Solid

Formula

C23H26N2O2

CAS 号

2361289-44-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(275.89 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7589 mL13.7946 mL27.5893 mL
5 mM0.5518 mL2.7589 mL5.5179 mL
10 mM0.2759 mL1.3795 mL2.7589 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。