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PTC299
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PTC299图片
CAS NO:1256565-36-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PTC299 是VEGFA mRNA翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶(DHODH)的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
生物活性

PTC299 is an orally active inhibitor ofVEGFA mRNA translationthat selectively inhibitsVEGFprotein synthesis at the post-transcriptional level. PTC299 is also a potent inhibitor ofdihydroorotate dehydrogenase(DHODH). PTC299 shows good oral bioavailability and lack of off-target kinase inhibition and myelosuppression. PTC299 can be useful for the research of hematologic malignancies[1][2].

IC50& Target

VEGF[2]

体外研究
(In Vitro)

PTC299 inhibits hypoxia-induced VEGFA protein production in HeLa cells with an EC50of 1.64 ± 0.83 nM[1].
PTC299 is the most potent inhibitor with an IC50of about 1 nM, over 10 to 1000-fold more potent than Brequinar, Vidofludimus or A 77-1726 in leukemia cells[1].

Clinical Trial
分子量

467.34

性状

Solid

Formula

C25H20Cl2N2O3

CAS 号

1256565-36-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(106.99 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1398 mL10.6988 mL21.3977 mL
5 mM0.4280 mL2.1398 mL4.2795 mL
10 mM0.2140 mL1.0699 mL2.1398 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。