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Tenovin-6
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tenovin-6图片
CAS NO:1011557-82-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种p53转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)
生物活性

Tenovin-6, an analog of Tenovin-1 (HY-13423), is an activator ofp53transcriptional activity. Tenovin-6 inhibits the protein deacetylase activities of purified humanSIRT1,SIRT2, andSIRT3with IC50s of 21 μM, 10 μM, and 67 μM, respectively. Tenovin-6 also inhibitsdihydroorotate dehydrogenase(DHODH)[1][2].

IC50& Target[1]

SIRT2

10 μM (IC50)

SIRT1

21 μM (IC50)

SIRT3

67 μM (IC50)

HDAC8

 

MDM-2/p53

 

体外研究
(In Vitro)

Tenovin-6 inhibits the growth of S. cerevisiae cultures with an IC50of 30 μM and is more toxic to yeast than the less water-soluble tenovin-1. Tenovin-6 rapidly increases the levels of endogenous K382-Ac p53 in MCF-7 cells[1].
Tenovin-6 (0 to 15 μM) dose dependently increases the level of LC3-II in diverse cell types, and the increase is ATG5/7 dependent. Tenovin-6 treatment also increases the number and intensity of autophagic vesicles with or without the presence of Torin 1, and prevents Torin 1-induced SQSTM1/p62 degradation. Tenovin-6 affects the acidification of autolysosomes and impairs the hydrolytic activity of lysosomes but does not affect the fusion between autophagosomes and lysosomes. That tenovin-6 inhibits autophagy does not correlate with p53 activation and SIRT1/2 inhibition by knockdown or knockout cannot mimic the effect of tenovin-6 on LC3B accumulation[3].
Tenovin-6 (0, 1, 2.5, 5 or 10 μM) potently inhibits cell proliferation in a dose- and time-dependent manner in all OCI-Ly1, DHL-10, U2932, RIVA, HBL1 and OCI-Ly10 cell lines. Tenovin-6 consistently increases LC3B-II level in DLBCL cell lines by inhibiting the classical autophagy pathway, without activating p53, and the increase is independent of SIRT1/2/3 and p53. Tenovin-6 induces apoptosis through the extrinsic cell-death pathway[4.
Tenovin-6 suppresses the growth of UM cells with IC50 of 12.8 μM, 11.0 μM, 14.58 μM and 9.62 μM for 92.1, Mel 270, Omm 1 and Omm 2.3 cells, respectively[5].

体内研究
(In Vivo)

Tenovin-6 (50 mg/kg, i.p.) inhibits the growth of tumor in mice[1].

分子量

454.63

性状

Solid

Formula

C25H34N4O2S

CAS 号

1011557-82-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 31 mg/mL(68.19 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1996 mL10.9980 mL21.9959 mL
5 mM0.4399 mL2.1996 mL4.3992 mL
10 mM0.2200 mL1.0998 mL2.1996 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。