您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > JNJ-55308942
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
JNJ-55308942
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JNJ-55308942图片
CAS NO:2166558-11-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的P2X7功能拮抗剂 (hP2X7:IC50=10 nM,Ki=7.1 nM; rP2X7:IC50=15 nM,Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高,可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
生物活性

JNJ-55308942 is a high-affinity, selective, brain-penetrantP2X7functional antagonist (hP2X7:IC50=10 nM,Ki=7.1 nM; rP2X7:IC50=15 nM,Ki=2.9 nM). JNJ-55308942 is orally bioavailable, binds to brain P2X7 and blocks IL-1β release from adult rodent brain[1][2].

体外研究
(In Vitro)

JNJ-55308942 shows pKis of 8.1and 8.5 for recombinant human and rat P2X7 channels, respectively. In human blood and in mouse blood and microglia, JNJ-55308942 attenuates IL-1β release in a potent and concentration-dependent manner[2].

体内研究
(In Vivo)

JNJ-55308942 (30 mg/kg; p.o.) attenuates LPS-induced microglial activation in mice[2].
In a model ofBacillus Calmette-Guerin(BCG)-induced depression, JNJ-55308942 dosed orally (30 mg/kg), reversed the BCG-induced deficits of sucrose preference and social interaction. After oral dosing, the compound exhibited both dose and concentration-dependent occupancy of rat brain P2X7 with an ED50of 0.07 mg/kg. The P2X7 antagonist (3 mg/kg, oral) blocked Bz-ATP-induced brain IL-1β release in conscious rats, demonstrating functional effects of target engagement in the brain[2].
JNJ-55308942 (5 mg/kg; p.o.) shows the F, Vss, CL, Cmaxand AUC24hvalues are 81%, 1.7 L/kg, 3.7 mL min/kg, 1747 ng/mL, and 17549 (ng/mL) h, respectively[1].

Animal Model:Sixteen male C57/BL6J mice[2]
Dosage:30 mg/kg
Administration:P.o. (after an i.p. injection of LPS (0.8 mg/kg, i.p.))
Result:Significantly attenuated the effect of LPS on FSC, CD45 surface expression and CD11b surface expression.
Animal Model:Rat[1]
Dosage:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:5 mg/kg
Result:The F, Vss, CL, Cmaxand AUC24hwere 81%, 1.7 L/kg, 3.7 mL min/kg, 1747 ng/mL, and 17549 (ng/mL) h, respectively.
Clinical Trial
分子量

425.32

性状

Solid

Formula

C17H12F5N7O

CAS 号

2166558-11-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(235.12 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3512 mL11.7559 mL23.5117 mL
5 mM0.4702 mL2.3512 mL4.7023 mL
10 mM0.2351 mL1.1756 mL2.3512 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (9.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (9.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (9.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (9.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (9.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (9.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。