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JNJ-47965567
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JNJ-47965567图片
CAS NO:1428327-31-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,对人和大鼠 P2X7 作用的pKi值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。
生物活性

JNJ-47965567 is a centrally permeable, high-affinity, selectiveP2X7antagonist, withpKis of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively. JNJ-47965567 can be used to probe the role of central P2X7 in rodent models of CNS pathophysiology[1].

IC50& Target

pKi: 7.9 (huaman P2X7), 8.7 (rat P2X7)[1]

体外研究
(In Vitro)

JNJ-47965567 exhibits high affinity for human and rat P2X7 in membrane preparations of 1321N1 cells[1].
JNJ-47965567 does not block IL-6 and TNF-α release, under identical conditions (LPS and BZ-ATP) used for IL-1β and IL-18 release[1].
JNJ-47965567 attenuates IL-1β release with pIC50s of 6.7 ± 0.07 (human blood), 7.5 ± 0.07 (human monocytes) and 7.1 ± 0.1 (rat microglia), respectively, in native systems[1].

体内研究
(In Vivo)

JNJ-47965567 (30-100 mg/kg; s.c.) attenuates IL-1β release induced by Bz-ATP[1].
JNJ-47965567 (30 mg/kg) attenuates amphetamine-induced hyperactivity and exhibits modest, yet significant efficacy in the rat model of neuropathic pain[1].

Animal Model:Male Sprague Dawley rats[1]
Dosage:30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; 30 minutes prior to Bz-ATP infusion
Result:Significantly attenuated IL-1β release at 100 mg/kg, with no effect at 30 mg/kg dose group.
分子量

488.64

性状

Solid

Formula

C28H32N4O2S

CAS 号

1428327-31-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(204.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0465 mL10.2325 mL20.4650 mL
5 mM0.4093 mL2.0465 mL4.0930 mL
10 mM0.2046 mL1.0232 mL2.0465 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。