JNJ-47965567

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JNJ-47965567

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1428327-31-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的pK_i值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。

生物活性

JNJ-47965567 is a centrally permeable, high-affinity, selectiveP2X7antagonist, withpK_is of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively. JNJ-47965567 can be used to probe the role of central P2X7 in rodent models of CNS pathophysiology^[1].

IC₅₀& Target

pKi: 7.9 (huaman P2X7), 8.7 (rat P2X7)^[1]

体外研究
(In Vitro)

JNJ-47965567 exhibits high affinity for human and rat P2X7 in membrane preparations of 1321N1 cells^[1].
JNJ-47965567 does not block IL-6 and TNF-α release, under identical conditions (LPS and BZ-ATP) used for IL-1β and IL-18 release^[1].
JNJ-47965567 attenuates IL-1β release with pIC₅₀s of 6.7 ± 0.07 (human blood), 7.5 ± 0.07 (human monocytes) and 7.1 ± 0.1 (rat microglia), respectively, in native systems^[1].

体内研究
(In Vivo)

JNJ-47965567 (30-100 mg/kg; s.c.) attenuates IL-1β release induced by Bz-ATP^[1].
JNJ-47965567 (30 mg/kg) attenuates amphetamine-induced hyperactivity and exhibits modest, yet significant efficacy in the rat model of neuropathic pain^[1].

Animal Model:	Male Sprague Dawley rats^[1]
Dosage:	30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; 30 minutes prior to Bz-ATP infusion
Result:	Significantly attenuated IL-1β release at 100 mg/kg, with no effect at 30 mg/kg dose group.

分子量

488.64

性状

Solid

Formula

C₂₈H₃₂N₄O₂S

CAS 号

1428327-31-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(204.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0465 mL	10.2325 mL	20.4650 mL
5 mM	0.4093 mL	2.0465 mL	4.0930 mL
10 mM	0.2046 mL	1.0232 mL	2.0465 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。