Istaroxime hydrochloride is aNa⁺/K⁺-ATPaseinhibitor (IC₅₀=0.11 μM) and a sarcoplasmic/endoplasmic reticulum calcium ATPase 2 (SERCA 2) activator.

IC50: 0.11 μM (Na⁺,K⁺-ATPase)^[1]

Istaroxime hydrochloride acting as a positive inotropic compound through the inhibition of the Na⁺,K⁺-ATPase^[2]. Istaroxime (PST2744) inhibits the Na⁺/K⁺-ATPase activity from dog kidney with an IC₅₀value of 0.43 ± 0.15 μM. Inhibition of Na⁺/K⁺-ATPase activity in preparations from guinea pig kidney yielded potencies of 8.5 μM for PST2744^[3].

Istaroxime (PST2744) induces a progressive increase in +dP/dt_maxthroughout the infusion that reaches 80% (ED₈₀) at the cumulative dose of 1.89±0.37 mg/kg and a peak of 140±3.5% at the dose (ED_max) of 4.88±0.6 mg/kg^[3].

396.95

Solid

C₂₁H₃₃ClN₂O₃

374559-48-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : ≥ 45 mg/mL(113.36 mM)

H₂O : 25 mg/mL(62.98 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： PBS

  Solubility: 12.5 mg/mL (31.49 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。