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MSA-2
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MSA-2图片
CAS NO:129425-81-6
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MSA-2 是一种口服非核苷酸STING激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的EC50分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
生物活性

MSA-2, a potent and orally available non-nucleotideSTINGagonist, is bound toSTINGas a noncovalent dimer with nanomolar affinity. MSA-2 showsEC50s of 8.3 and 24 μM for humanSTINGisoforms WT and HAQ, respectively. MSA-2 stimulates interferon-β secretion in tumors, induces tumor regression with durable antitumor immunity, and synergizes with anti-PD-1 in syngeneic mouse tumor models[1][2].

体内研究
(In Vivo)

MSA-2 dosed via either PO or SC regimens achieved comparable exposure in both tumor and plasma. MSA-2 also exhibits dose-dependent antitumor activity when administered by IT, SC, or PO routes, and dosing regimens were identified that induced complete tumor regressions in 80 to 100% of treated animals[1].
MSA-2 (PO: 60 mg/kg or SC: 50 mg/kg; single dose) that effectively inhibits tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor[1].

Animal Model:MC38 tumor-bearing C57BL6 mice[1]
Dosage:60 mg/kg
Administration:P.o. ; s.c (50 mg/kg); single dose
Result:PO or SC doses of MSA-2 that effectively inhibited tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor.
分子量

294.32

性状

Solid

Formula

C14H14O5S

CAS 号

129425-81-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(169.88 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3977 mL16.9883 mL33.9766 mL
5 mM0.6795 mL3.3977 mL6.7953 mL
10 mM0.3398 mL1.6988 mL3.3977 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 1% (w/v) carboxymethylcellulose (CMC)

    Solubility: 5 mg/mL (16.99 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。