MSA-2 是一种口服非核苷酸STING激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的EC50分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
| 生物活性 | MSA-2, a potent and orally available non-nucleotideSTINGagonist, is bound toSTINGas a noncovalent dimer with nanomolar affinity. MSA-2 showsEC50s of 8.3 and 24 μM for humanSTINGisoforms WT and HAQ, respectively. MSA-2 stimulates interferon-β secretion in tumors, induces tumor regression with durable antitumor immunity, and synergizes with anti-PD-1 in syngeneic mouse tumor models[1][2]. |
体内研究
(In Vivo) | MSA-2 dosed via either PO or SC regimens achieved comparable exposure in both tumor and plasma. MSA-2 also exhibits dose-dependent antitumor activity when administered by IT, SC, or PO routes, and dosing regimens were identified that induced complete tumor regressions in 80 to 100% of treated animals[1].
MSA-2 (PO: 60 mg/kg or SC: 50 mg/kg; single dose) that effectively inhibits tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor[1].
| Animal Model: | MC38 tumor-bearing C57BL6 mice[1] | | Dosage: | 60 mg/kg | | Administration: | P.o. ; s.c (50 mg/kg); single dose | | Result: | PO or SC doses of MSA-2 that effectively inhibited tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(169.88 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL | | 5 mM | 0.6795 mL | 3.3977 mL | 6.7953 mL | | 10 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3977 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 1% (w/v) carboxymethylcellulose (CMC) Solubility: 5 mg/mL (16.99 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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