H-151

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H-151

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

941987-60-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

H-151 是一种有效，选择性和共价的STING拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。

生物活性

H-151 is a potent, selective and covalent antagonist ofSTINGthat has noteworthy inhibitory activity both in cells and in vivo. H-151 reducesTBK1phosphorylation and suppressesSTINGpalmitoylation. H-151 can be used for the research of autoinflammatory disease^[1].

IC₅₀& Target

STING^[1]

体外研究
(In Vitro)

H-151 (0.02-2 μM) reduces IFNβ luciferase reporter measurements of HEK293T cells^[1].
H-151 (0.5 μM; 2 h) inhibits the phosphorylation of TBK1 in THP-1 cells^[1].
H-151 (1 μM; 3 h) suppresses hsSTING palmitoylation^[1].

体内研究
(In Vivo)

H-151 (750 nmol per mouse; a single i.p.) markedly reduces systemic cytokine responses in CMA-treated mice^[1].
H-151 (750 nmol per mouse; i.p. daily for 7 d) exhibits notable efficacy inTrex1^–/–mice that expressed a bioluminescent IFNβ reporter^[1].
H-151 (750 nmol per mouse; i.p.) reaches effective systemic levels, displays a short half-life in the serum and forms an adduct to mmSTING in wild-type mice^[1].

分子量

279.34

性状

Solid

Formula

C₁₇H₁₇N₃O

CAS 号

941987-60-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL(111.87 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.5799 mL	17.8993 mL	35.7987 mL
5 mM	0.7160 mL	3.5799 mL	7.1597 mL
10 mM	0.3580 mL	1.7899 mL	3.5799 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (7.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (7.45 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。