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Peretinoin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Peretinoin图片
CAS NO:81485-25-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
NIK333
产品介绍
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低SPHK1的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制HCVRNA 扩增和病毒释放,EC50为 9 μM。
生物活性

Peretinoin is an oral acyclic retinoid with a vitamin A-like structure that targets retinoid nuclear receptors such asretinoid X receptor (RXR)andretinoic acid receptor (RAR). Peretinoin reduces the mRNA level ofsphingosine kinase 1 (SPHK1)in vitro by downregulating a transcription factor, Sp1[1]. Peretinoin prevents the progression of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) and the development of hepatocellular carcinoma (HCC) through activating theautophagypathway by increased Atg16L1 expression[2]. Peretinoin inhibitsHCVRNA amplification and virus release by altering lipid metabolism with a EC50of 9 μM[3].

体外研究
(In Vitro)

Peretinoin (5 μM; 24 hours) up-regulates the expression of LC3B-II and increases autophagy flux in mouse primary hepatocytes[2].
Peretinoin (10-40 μM; 12-72 hours) exhibits suppressed SPHK1 expression after 24 h treatment, even at 10 μM and more prominent after 72 h peretinoin treatment[1].

Cell Autophagy Assay[2]

Cell Line:Mouse primary hepatocytes (MPH) and the human HCC HepG2 cell line
Concentration:5 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Up-regulated the expression of LC3B-II and increased autophagy flux.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Human hepatoma (Huh-7) cells
Concentration:10, 20 and 40 μM
Incubation Time:12, 24, 48 and 72 hours
Result:Exhibited suppressed SPHK1 expression after 24 h treatment, even at 10 μM.
Clinical Trial
分子量

302.45

性状

Solid

Formula

C20H30O2

CAS 号

81485-25-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(165.32 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3063 mL16.5317 mL33.0633 mL
5 mM0.6613 mL3.3063 mL6.6127 mL
10 mM0.3306 mL1.6532 mL3.3063 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.27 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。