Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如RXR和RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低SPHK1的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制HCVRNA 扩增和病毒释放,EC50为 9 μM。
生物活性 | Peretinoin is an oral acyclic retinoid with a vitamin A-like structure that targets retinoid nuclear receptors such asretinoid X receptor (RXR)andretinoic acid receptor (RAR). Peretinoin reduces the mRNA level ofsphingosine kinase 1 (SPHK1)in vitro by downregulating a transcription factor, Sp1[1]. Peretinoin prevents the progression of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) and the development of hepatocellular carcinoma (HCC) through activating theautophagypathway by increased Atg16L1 expression[2]. Peretinoin inhibitsHCVRNA amplification and virus release by altering lipid metabolism with a EC50of 9 μM[3]. |
体外研究 (In Vitro) | Peretinoin (5 μM; 24 hours) up-regulates the expression of LC3B-II and increases autophagy flux in mouse primary hepatocytes[2]. Peretinoin (10-40 μM; 12-72 hours) exhibits suppressed SPHK1 expression after 24 h treatment, even at 10 μM and more prominent after 72 h peretinoin treatment[1].
Cell Autophagy Assay[2] Cell Line: | Mouse primary hepatocytes (MPH) and the human HCC HepG2 cell line | Concentration: | 5 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Up-regulated the expression of LC3B-II and increased autophagy flux. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Human hepatoma (Huh-7) cells | Concentration: | 10, 20 and 40 μM | Incubation Time: | 12, 24, 48 and 72 hours | Result: | Exhibited suppressed SPHK1 expression after 24 h treatment, even at 10 μM. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(165.32 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.3063 mL | 16.5317 mL | 33.0633 mL | 5 mM | 0.6613 mL | 3.3063 mL | 6.6127 mL | 10 mM | 0.3306 mL | 1.6532 mL | 3.3063 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (8.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (8.27 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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